本发明提供聊一种具有抗菌增效作用的化合物及其制备方法和应用。本发明化合物具有较强的抗菌增效作用，当这些化合物和抗菌药物合用时，能够显著的提高抗菌效果，特别是针对耐药菌株。特别是在与大环内酯类抗生素等联用的情况下，起到抗菌增效作用，能协助抗生索抑制或杀灭敏感菌和耐药菌，如对红霉素敏感和耐药的金黄色葡葡球菌。本发明提供的化合物加上药学上可接受的载体能制备成药物组合物和药物制剂，制备成抗菌药物增效剂。