本发明公开了一种异硫氰酸烯丙酯胶束制剂，以重量份计，其组成为：异硫氰酸烯丙酯1～4%、药学上可接受的载体材料2～16%、PBS缓冲液0～15%、附加剂0.10～6%和pH调节剂0.10～4%，pH调节剂调节pH。本发明选用PEG衍生化磷脂及其他磷脂，然后以此来两亲性衍生物在水溶液中自组装成胶束，同时包载异硫氰酸烯丙酯，无需使用聚氧乙烯等表面活性剂类增溶剂，消除了由传统的溶媒带来的过敏性等不良反应，大大提高了药物的安全性。