本发明属生物技术领域，涉及一种微酸环境控制开启的肿瘤主动靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明采用屏蔽分子以pH敏感键连接靶向多肽修饰表面富氨基的树状高分子材料包封基因自组装制成微酸环境控制开启的肿瘤主动靶向纳米给药系统。本发明所述纳米给药系统由于系统中屏蔽分子的改装作用，完善了主动靶向纳米给药系统，其靶向和治疗效率高、制备简捷，可用于制备靶向人体来源或动物来源的肿瘤细胞药物。