本发明公开一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制备方法和应用。所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物如式(I)或式(II)所示结构式，其中，R₁和R₂选自-CH₃、-CH₂CH₃、-CH＝CH₂、-CH₂-CH＝CH₂、环己基、苯基或卤代苯基；X为所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制活性，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景；所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备路线简单，成本低廉，环境污染小，适合进行大规模的工业化生产；