本发明公开了2-苯基吡啶酮肟铜化合物及其制备方法，是将2-苯基吡啶酮肟、Cu(OAc)₂·H₂O、NEt₃溶于CH₃OH和CH₃CN的混合溶液中，常温搅拌，将Na[N(CN)₂]加入到上述混合溶液中，继续常温搅拌，过滤得到深绿色溶液，滤液室温挥发，三周后得到墨绿色晶体。本发明铜化合物具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗人肺癌、人白血病、人结肠癌的药物，与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明铜配合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点。为开发抗癌药物提供了新途径。