本发明公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物，是由γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物与含马来酰亚胺基团的胺类化合物共价结合形成，其中的键合是通过γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物的游离羧基与含马来酰亚胺基团的胺类化合物上的氨基之间在缩合剂和催化剂共同作用下形成酰胺键来实现。本发明还公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸复合物及其制备方法和应用。本发明马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物偶联带巯基生物学活性分子可以提高其稳定性、体内活性和延长其体内半衰期，同时该聚合物与带巯基靶向分子偶联并结合抗肿瘤药物，能够成为具主动靶向的高分子药物。