本发明公开了一种6-肉桂酰基-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-3(4H)-酮类衍生物及其用途。其中所述衍生物结构通式如式(I)所示，式中Ar代表芳基。药理实验表明：本发明所述化合物对肺癌细胞A549的增殖具有显著的抑制作用；预示本发明公开的含苯并噁嗪酮的查尔酮类衍生物具备临床应用开发前景，对于抗肿瘤药物的开发有重要价值。