本发明属于生物医药技术领域，涉及药物靶向递送系统，具体涉及一种新型多肽修饰的流感病毒感染细胞靶向给药系统及其制备方法和用途。本发明针对现有的抗流感病毒感染药物靶向递送系统的不足，使用流感病毒血凝素蛋白结合肽作为靶向探针，与具有抗流感活性的反义寡核苷酸药物通过双功能试剂共价连接，形成靶向给药系统。该系统可以胞吞的方式进入流感病毒感染细胞，提高被感染细胞对药物的摄取。本发明具有靶向到流感病毒表面血凝素蛋白的作用，可有效避免其他正常细胞的摄取，靶向和治疗效率高，制备简便，可应用于流感病毒感染及其相关性疾病的治疗。