本发明涉及一种N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物及其用途。本发明综合运用计算机辅助药物设计、药物化学和分子生物学方法和技术，设计并合成了一系列吡咯烷酮类化合物(其结构如式式I所示)，其中一些化合物具有较好的植物抗病激活活性，具备良好的应用前景。式I中，R₁为芳环基，芳杂环基、取代芳环基或取代芳杂环基；R₂为H，烷基或含氟烷基。