本发明属于化学合成药物技术领域，特别涉及2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新型的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物，结构如式I所示，本发明的2-芳基-苯并[d]噁唑衍生物是在大量筛选的基础上得到的，具有明显的升高HDL-C的能力，为预防和/或治疗动脉粥样硬化和/或高脂血症的药物的开发和应用提供了新的选择。