本发明公开了两种羊毛甾烷三萜类化合物及其在制备抗肿瘤活性药物中的应用，针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明，这两种结构类似的羊毛甾烷三萜类化合物对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有细胞毒活性，而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性，这一特性表明羊毛甾烷三萜类化合物及以其为治疗有效量的药物组合物，具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。