本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统，是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为（61.24±1.28）%，可使体外释药t_1/2由原料药的0.40h增加至5.97h，具有明显的缓释作用。对癌细胞IC₅₀该给药系统为8.66μg/ml，显著低于各阳性对照组IC₅₀14.13~23.05μg/ml，更远低于阴性对照组（空白制剂IC₅₀135.55μg/ml）。充分说明该给药系统改善了药物的功效，同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性，以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性，大大增强了药物的抗癌活性，且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性，从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。