本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物（I）及其抗肿瘤作用，药理实验结果表明本发明化合物对多种人肿瘤细胞株都具有显著的抗增殖活性，可用于治疗癌症，特别是治疗实体肿瘤，如胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、口腔癌等疾病。