本发明公开了一种N1，N3-二烷基取代3,4-二氢嘧啶-2酮衍生及其制备方法，向加有3,4-二氢嘧啶-2酮、四丁基硫酸氢铵和溴代烷烃的圆底烧瓶中，缓慢滴加50%w/v氢氧化钠溶液，常温搅拌；反应完成后，用1mol/L的盐酸中和，加入乙酸乙酯分液，经干燥和分离即可制得。本发明制备方法简单，反应条件温和，产率较高，原料易回收，操作简便安全，为细胞毒素类药物的生产提供了一种新途径。