一种螺环吲哚二酮哌嗪类生物碱及其合成方法和应用，以L-色氨酸甲酯盐酸盐与脂肪醛经Pictet-Spengler反应得合对映体盐酸盐，此后经结晶诱导非对称转化的诱导剂诱导非对称转化得到单一构型产物，单一构型产物经Schotten-Baumann反应形成酰胺键后，再经NBS重排得到螺环结构，螺环结构在碱催化下脱去保护基并关环得到螺环吲哚二酮哌嗪类生物碱。该方法具有成本低、路线简便、高收率、易处理，终产物与天然产物构型一致等优点；本发明制得的螺环吲哚二酮哌嗪类生物碱还能应用于抗菌药物的制备中。