本发明涉及一种藤黄酸酯类衍生物及其制备方法和用途，该衍生物的结构式如式（I）所示；制备方法包括：氮气保护下，将藤黄酸、吉西他滨和三苯基膦溶解在无水四氢呋喃中，注入含偶氮二甲酸二乙酯DEAD的THF溶液，反应12-24h，经洗涤、干燥、旋蒸、柱层析后得到产品。该衍生物可用于制备组合物、抗肿瘤药、抗真菌药或抗血管生成药物或与其他抗癌活性成分联用。本发明的衍生物不仅对多种肿瘤细胞显示了较好的活性，而且对肿瘤细胞显示出很好的靶向性，这将为开发新型药物奠定基础。