本发明涉及1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮及其提取物在制备预防、治疗心律失常药物中的应用。本发明同时也公开了包含作为活性成分1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮或其药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成的药物组合物。药理实验研究证明：1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮化合物及其提取物具有抗心律失常的作用，与对照组相比具有较强的预防心律失常的活性；与阳性对照维拉帕米组相比具有相似的药理性质。本发明的实验研究结果为尖叶假龙胆中药材的合理应用提供了有力的实验支持。